"Amlodipine": hướng dẫn sử dụng, chỉ định và các chất tương tự

Hướng dẫn sử dụng "Amlodipine"

Trong màng tế bào cơ trơn của động mạch, tế bào cơ tim, xoang và nút nhĩ thất có Ca chậm phụ thuộc điện thế.²⁺Các kênh loại L và T. "Amlodipine" làm chậm quá trình vận chuyển các ion canxi vào tế bào chất, ngăn cản sự tương tác của các protein co bóp actin và myosin.

Thuốc thuộc phân nhóm thuốc đối kháng của loạt dihydropyridine, có tác dụng giãn mạch mà không làm thay đổi sức co bóp của cơ tim và sự tự động của nút xoang. Vì vậy, "Amlodipine" được coi là một đại diện chọn lọc của lớp.

Các tác dụng chính của thuốc:

Hạ huyết áp. Thuốc tác dụng chủ yếu trên cơ trơn của các tiểu động mạch ngoại vi cỡ trung bình và nhỏ. Sự ngăn cản sự xâm nhập của canxi vào tế bào chất làm giãn tế bào, lòng mạch giãn ra, sức cản toàn mạch và hậu tải lên cơ tim giảm.
Antianginal. Sự giãn nở của mạch vành và ngăn ngừa tái co thắt đảm bảo cung cấp đủ máu cho cơ tim hoạt động. Ngoài ra, tiêu thụ oxy giảm khi điều chỉnh hậu gánh ở tim trái, giãn cơ trong tâm trương được tối ưu hóa (giai đoạn làm đầy máu của mạch vành).
Việc tiếp nhận "Amlodipine" bởi bệnh nhân mắc bệnh mạch vành (IHD) kéo dài thời gian hoạt động thể chất cho đến khi xuất hiện đau ngực và thay đổi điện tâm đồ. Thuốc làm giảm số lần co giật và sự cần thiết phải uống viên Nitroglycerin.
Cải thiện vi tuần hoàn trong thận (điều hòa sản xuất renin), do đó một trong những liên kết của tăng huyết áp động mạch bị chặn. Sức cản mạch thận giảm, độ lọc cầu thận và lưu lượng huyết tương tăng.
Tăng tuần hoàn não, ngăn ngừa tổn thương do thiếu máu cục bộ (tai biến mạch máu não).
Giảm độ nhớt của máu, ức chế kết tập tiểu cầu, tăng khả năng tiêu sợi huyết của huyết tương. Sự cải thiện về tính chất lưu biến có ảnh hưởng tích cực đến huyết động toàn thân, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành tim lâu năm.
Hành động chống dị ứng. "Amlodipine" ngăn chặn việc đưa các lipoprotein mật độ thấp vào màng tế bào của nội mô, ngăn ngừa tổn thương thành mạch.
Kích thích giải phóng oxit nitric từ nội mạc mạch máu.

Đối với thuốc hạ huyết áp kéo dài, tiêu chí chính của hiệu quả là khả năng “chồng chéo” khoảng cách 24 giờ, kéo dài tác dụng cho đến liều tiếp theo của thuốc. Thời gian bán thải của "Amlodipine" vượt quá 35 giờ.

Thuốc có sinh khả dụng cao nhất quán so với các thuốc còn lại trong nhóm (65-70%). Do nồng độ đỉnh trong mô tăng chậm và quá trình đào thải kéo dài, nên đường cong huyết áp ổn định được cung cấp suốt cả ngày.

Chỉ định: nó giúp ích gì và nó được kê đơn ở áp suất nào?

Thuốc "Amlodipine" là tối ưu cho phác đồ điều trị lâu dài cho các tình trạng mãn tính. Các nhóm chỉ định chính được trình bày trong bảng.

Bệnh	Đặc thù
Tăng huyết áp (HD)	đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác; với tăng huyết áp tâm thu cô lập ở bệnh nhân cao tuổi; ở những bệnh nhân buộc phải dùng các chất chống viêm không steroid trong thời gian dài; với tổn thương xơ hóa của động mạch cảnh có khả năng cao bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ; tăng huyết áp do dùng Cyclosporin.
Bệnh tim thiếu máu cục bộ	Đau thắt ngực do co thắt mạch Prinzmetal; đau thắt ngực khi gắng sức ổn định; sự kết hợp của các cơn đau thắt ngực với nhịp tim nhanh trên thất; hội chứng vành cấp không có sóng Q.
Các bệnh lý đồng thời dựa trên nền tảng của bệnh thiếu máu cơ tim hoặc tăng huyết áp	Tiểu đường tuýp 2; hội chứng chuyển hóa; phì đại cơ tim (các phần bên trái thường xuyên hơn); bệnh lý tắc nghẽn của hệ thống hô hấp (hen phế quản, viêm phế quản mãn tính); bệnh thận; bệnh Gout; Hội chứng Raynaud; tổn thương mỡ của động mạch chi dưới; rối loạn lipid máu, xơ vữa động mạch; loét dạ dày tá tràng và loét tá tràng.

"Amlodipine" thích hợp để điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ có thai, bệnh nhân da sẫm màu và trẻ em trên 6 tuổi.

Thuốc đối kháng canxi có tác dụng làm giãn cơ tử cung, điều này phải được lưu ý khi kê đơn thuốc trong những tuần cuối của thai kỳ.

Phương pháp quản lý và liều lượng: làm thế nào để có?

Tiếp nhận "Amlodipine" không phụ thuộc vào thời gian trong ngày và chế độ ăn uống. Liều bắt đầu bão hòa được khuyến cáo là 5 mg x 1 lần / ngày. Việc hiệu chỉnh được thực hiện tùy thuộc vào mức độ nhạy cảm của bệnh nhân với liệu pháp và các chỉ số huyết áp. Phác đồ nhập viện được đánh giá và hiệu chỉnh sau 14 ngày kể từ ngày bắt đầu liệu trình.

Nồng độ của "Amlodipine" (các sản phẩm chuyển hóa tích cực) trong các mô được ổn định sau 7 ngày sử dụng có hệ thống. Do tác dụng hạ huyết áp tăng êm dịu nên không có nguy cơ tăng phản xạ xung, nghiện khi điều trị lâu dài.

"Amlodipine" được sử dụng cho đơn trị liệu cơ bản và kết hợp với các thuốc chống thiếu máu cục bộ của các nhóm khác cho bệnh nhân bị bệnh mạch vành.

Điều trị đồng thời với một số loại thuốc hạ huyết áp không yêu cầu sửa đổi liều lượng của "Amlodipine".

Thuốc được sử dụng cho bệnh tăng huyết áp ở trẻ em trên 6 tuổi. Chế độ khuyến nghị: liều khởi đầu - 2,5 mg / ngày, với tác dụng hạ huyết áp không đủ - hiệu chỉnh sau 28 ngày (tối đa 5 mg / ngày).

Bệnh nhân suy thận hoặc gan, người cao tuổi - được phép tăng liều lượng thuốc với sự theo dõi huyết động liên tục.

Hạn chế mạnh hoặc ngừng thuốc không gây ra các triệu chứng cai nghiện.

Hướng dẫn đặc biệt và các triệu chứng của quá liều

Amlodipine là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi, do đó cần sử dụng kết hợp an toàn với:

thuốc lợi tiểu ("hydrochlorothiazide")
thuốc chẹn thụ thể adrenergic ("Metoprolol", "Bisoprolol" và những thuốc khác);
Thuốc ức chế men chuyển (Ramipril, Lisinopril);
nitrat tác dụng kéo dài ("Sustak", "Nitrosorbit").

Tiếp nhận đồng thời "Amlodipine" và "Simvastatin" liều cao góp phần làm gián đoạn quá trình trao đổi chất sau này. Lượng thuốc hạ lipid máu tối đa nên được giới hạn ở mức 20 mg.

Việc sử dụng chung rượu với "Amlodipine" không ảnh hưởng đến tốc độ chuyển hóa của ethanol. Các phác đồ lâm sàng quốc tế về điều trị các bệnh lý tim mạch khuyến cáo hạn chế lượng rượu ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành.

Trong những tuần đầu điều trị, thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và hoạt động với các cơ chế phức tạp. Giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng kèm theo chứng đau nửa đầu, chóng mặt và buồn nôn từng cơn. Ở giai đoạn đầu điều trị, nên hạn chế các loại hoạt động này.

Trong trường hợp ngộ độc với "Amlodipine" có hiện tượng giảm âm và giãn nở các mạch ngoại vi, kèm theo nhịp tim nhanh, chóng mặt, suy sụp (hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng).

Điều trị quá liều "Amlodipine":

rửa dạ dày;
sự ra đời của các loại thuốc làm co mạch máu;
truyền dung dịch glucose với canxi;
theo dõi liên tục các thông số hoạt động của tim, áp lực tĩnh mạch trung tâm, lượng nước tiểu;
thuốc điều chỉnh các rối loạn mới nổi.

"Amlodipine" có liên kết mạnh mẽ với các globulin huyết tương, do đó thẩm tách không hiệu quả.

Chống chỉ định

Việc sử dụng "Amlodipine" không được khuyến khích cho những điều kiện như vậy:

không dung nạp với dihydropyridine hoặc các thành phần khác;
hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng;
điều kiện sốc;
tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (hẹp van động mạch chủ nghiêm trọng);
trạng thái huyết động không ổn định trong 14 ngày, ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim;
cơn đau thắt ngực tiến triển;
rối loạn chức năng tâm thu của tim trái (phân suất tống máu dưới 40%);
chuỗi mang thai đến 12 tuần.

Phản ứng phụ

Các tác dụng không mong muốn trong quá trình điều trị bằng "Amlodipine" rất hiếm, các triệu chứng chính được chỉ định trong bảng.

Phản ứng thường xuyên

buồn ngủ;
chóng mặt (chóng mặt);
đau nửa đầu;
tăng tốc của nhịp tim;
cảm giác dồn máu lên mặt;
đau vùng thượng vị;
buồn nôn;
tăng phù chân;
giảm hiệu suất.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp

phản ứng phản vệ;
tăng đường huyết;
thay đổi tâm trạng, trầm cảm, rối loạn lo âu;
run, dị cảm;
giảm thị lực, nhìn đôi;
rối loạn nhịp tim;
hạ huyết áp;
thở gấp, cảm thấy hụt hơi;
ho;
nghẹt mũi;
rối loạn chuyển hóa thức ăn (rối loạn phân)
nôn mửa, khô miệng;
đợt cấp của viêm tụy, viêm dạ dày;
viêm gan phản ứng, vàng da ứ mật, tăng nồng độ men gan trong máu;
rụng tóc, thay đổi màu da;
tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban;
chứng sợ ánh sáng;
phù mạch Quincke;
co thắt cơ bắp;
đau khớp;
biểu hiện khó tiêu: tiểu đêm, đi tiểu nhiều lần;
bất lực;
phì đại tuyến vú ở nam giới;
biến động của trọng lượng cơ thể.

Tương tự của "Amlodipine": làm thế nào để thay thế thuốc?

Nhà sản xuất thuốc gốc có tên “Norvask” (công ty dược phẩm Pfizer, Hoa Kỳ) sản xuất thuốc với liều lượng 5 và 10 mg.

Thuốc generic là những loại thuốc có cùng một lượng hoạt chất, nhưng với giá thành thấp hơn. Giá thuốc gốc cao, nhu cầu cao do nhóm thuốc này phải kê đơn thường xuyên là những nguyên nhân chính khiến thị trường Nga xuất hiện các loại thuốc tương tự sản xuất trong nước và nhập khẩu:

Amlodipine Nga;
Agen, Tengisal Cộng hòa Séc;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Ấn Độ;
Amlo-Sandoz Ba Lan / Slovenia;
Amlodipine-Pfizer Đức;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Thổ Nhĩ Kỳ;
Amlokor Bulgaria;
Amlodipine-Zentiva Israel;
Normodipin, Emlodine Hungary;
Tenox Slovenia.

Thuốc thay thế thuốc là thuốc có cùng tác dụng dược lực học và danh mục chỉ định do ảnh hưởng của hoạt chất khác. Các chất thay thế chính cho "Amlodipine" là đại diện của thuốc chẹn kênh canxi thuộc các nhóm khác:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Đức;
Cộng hòa Séc Nitresal;
"Nimodipine".

Thị trường dược phẩm cung cấp các chế phẩm kết hợp của "Amlodipine" với các loại thuốc hạ huyết áp khác. Nghiêm cấm sử dụng chất thay thế mà không hỏi ý kiến bác sĩ. Các hoạt chất khác nhau khác nhau về phổ và mức độ nghiêm trọng của tác dụng, khả năng tương thích với các loại thuốc uống.

Kết luận

Một lần sử dụng "Amlodipine" của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch sẽ giúp giảm huyết áp ổn định trong 24 giờ. Do tác dụng dược lý tăng êm dịu nên không có triệu chứng hạ huyết áp cấp tính.

Hành động Pleiotropic (đa hướng) "Amlodipine" kiểm soát tiến trình của các bệnh thường đi kèm với tăng huyết áp - đái tháo đường, hội chứng chuyển hóa, xơ vữa động mạch, bệnh phổi tắc nghẽn và bệnh gút.

Trước khi sử dụng "Amlodipine" cần phải hỏi ý kiến bác sĩ và nghiên cứu kỹ hướng dẫn.