Bệnh lý tim mạch ở các nước châu Âu trở thành nguyên nhân gây tử vong ở người trưởng thành trong 50% trường hợp. Trên lãnh thổ của các nước SNG, bệnh được tìm thấy trong 67% số ca tử vong. Axit acetylsalicylic (ASA) là loại thuốc chống huyết khối sẵn có nhất được sử dụng để phòng ngừa và ngăn ngừa thứ phát các bệnh lý tim. "Aspecard" được phân biệt bởi một số lượng lớn các đánh giá tích cực liên quan đến tỷ lệ giá cả-chất lượng tối ưu.
Hướng dẫn sử dụng thuốc
Hoạt chất của "Aspekard" - ASA - thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có đặc tính chống huyết khối. Tác dụng làm loãng máu là do ảnh hưởng đến khả năng kết dính ("dính" vào thành mạch) và khả năng kết tụ (dính vào nhau) của tiểu cầu.
Đặc điểm của quá trình trao đổi thuốc trong cơ thể:
- sinh khả dụng (lượng thuốc được phân phối đến các cấu trúc nhạy cảm) - 40-50%;
- thời gian bán thải trong huyết tương - 20 phút;
- hoạt chất bắt đầu hoạt động một vài phút sau khi hấp thụ trong đường tiêu hóa;
- hiệu quả tối đa được xác định trong hệ thống cổng thông tin (các mạch mang máu từ thành ruột đến gan).
"Aspeckard" gây rối loạn chức năng không hồi phục của tiểu cầu (trong suốt thời gian tồn tại của "tiểu cầu").
Chỉ định
"Aspeckard" được sử dụng để giảm nguy cơ mắc các "tai biến" tim mạch (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) trong:
- hội chứng mạch vành cấp tính (ACS);
- phục hồi chức năng cho bệnh nhân sau phẫu thuật;
- rối loạn lưu lượng máu não thoáng qua (TIA) và đột quỵ;
- cơn đau thắt ngực: không ổn định, căng thẳng;
- đái tháo đường týp II;
- hội chứng chuyển hóa;
- béo phì;
- tăng lipid máu, xơ vữa động mạch;
- tăng huyết áp;
- ở bệnh nhân cao tuổi.
Chỉ định sử dụng "Aspekard" cho mục đích dự phòng:
- thuyên tắc huyết khối sau phẫu thuật (với các can thiệp mạch máu: nong màng cứng, cắt nội mạc tử cung, ghép nối động mạch vành);
- huyết khối tĩnh mạch và THÂN (thuyên tắc phổi) ở bệnh nhân buộc phải bất động kéo dài (bất động sau chấn thương, phẫu thuật bụng, liệt);
- phòng ngừa tắc lặp lại (hẹp lòng mạch) mạch máu não.
Cơ chế hoạt động và thành phần
1 viên "Aspekard" chứa 100 mg ASA. Không có dải trên bề mặt của chế phẩm, vì vậy nó không thể được cắt giảm một nửa hoặc nhai.
ASA bằng cách acetyl hóa ngăn chặn hoạt động của cyclooxygenase (COX) trong tiểu cầu. Các tác dụng dược lý của tương tác được trình bày trong bảng.
| Các hiệu ứng | Ý nghĩa lâm sàng |
|---|---|
| Giảm tổng hợp prostaglandin endoperoxit (PGH2, PGD2) | Phong tỏa dòng thác viêm |
| Ức chế sản xuất thromboxan A2 và axit arachidonic | Ngăn ngừa sự gia tăng hình thành cục máu đông |
| Giảm sự hình thành các prostacyclin | Mở rộng lòng mạch, cải thiện các đặc tính lưu biến của máu |
| Kích thích phiên mã trong vật chất di truyền | Tổng hợp các chất trung gian chống viêm |
| Giảm khả năng oxy hóa phức hợp lipoprotein | Phòng chống xơ vữa động mạch |
| Tăng tổng hợp ferritin | Tăng khả năng oxy trong máu, cải thiện chuyển hóa sắt |
| Cảm ứng sản xuất và giải phóng adenosine, P-selectin, yếu tố tăng trưởng nội mô | Tác dụng chống viêm |
Hành động phân ly của "Aspekard" dựa trên sự ức chế COX-1 của màng tiểu cầu và cơ chế hoạt hóa thromboxan.
Các tác dụng bảo vệ tim mạch bổ sung là do khả năng của ASA để kích thích sự hình thành các chất trung gian phân giải - những chất:
- loại bỏ các dấu hiệu của viêm vô trùng;
- thúc đẩy tái tạo mô (phục hồi);
- ảnh hưởng đến sự trao đổi NO-synthetase của nội mạc mạch máu với việc giải phóng oxit nitric sau đó - một phân tử mở rộng lòng động mạch.
Acetyl hóa COX-2 làm thay đổi cấu trúc của phân tử, chuyển nó thành lipoxygenase. Sau khi chuyển hóa bằng enzym, lipoxin “do aspirin cảm ứng” được hình thành, có đặc tính chống viêm và tăng cường vận chuyển ngược cholesterol.
Tăng liều "Aspekard" không ảnh hưởng đến các đặc tính chống kết tập tiểu cầu, nhưng làm tăng nguy cơ phản ứng có hại.
Phương pháp quản lý và liều lượng
Nồng độ của hoạt chất trong "Aspekard" được tính cho một liều duy nhất.
Khuyến nghị sử dụng:
- viên thuốc được uống 30 phút - một giờ trước bữa ăn;
- uống nhiều nước (để giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ về đường tiêu hóa);
- sử dụng thuốc vào buổi tối.
Sau đó được giải thích là do nhịp sinh học của quá trình kết tập tiểu cầu (đỉnh điểm của hoạt động rơi vào lúc 22 giờ).
Liều tiêu chuẩn để phòng ngừa tai biến tim mạch là 100-200 mg / ngày trong 1 tháng với sự điều chỉnh thêm về liều lượng của thuốc và sự hiện diện của các chỉ định tiếp tục điều trị bằng ASA. Chương trình thay thế: 300 mg "Aspecard" mỗi 48 giờ một lần.
Hướng dẫn của Hiệp hội Tim mạch Hoa Kỳ về ACS và chứng đau thắt ngực không ổn định:
- bắt đầu liệu pháp ASA với liều 150-325 mg càng sớm càng tốt;
- chuyển sang điều trị duy trì 75-150 mg / ngày.
Một hệ thống như vậy làm giảm 23% tỷ lệ tử vong do tim mạch do nhồi máu cơ tim lặp lại và 50-70% do rối loạn nhịp gây tử vong trong giai đoạn cấp tính.
Để ngăn ngừa đột quỵ tái phát, nên bắt đầu điều trị bằng "Aspekard" 24-48 giờ sau khi bắt đầu xuất hiện các triệu chứng. Nếu bệnh nhân được lên kế hoạch điều trị tiêu huyết khối, việc sử dụng ASA nên được hoãn lại trong 24 giờ.
Chống chỉ định và các triệu chứng quá liều
Việc bổ nhiệm "Aspeckard" được chống chỉ định trong trường hợp:
- quá mẫn với ASA và các salicylat khác;
- hen phế quản aspirin;
- bệnh nhân lên cơn hen suyễn sau khi sử dụng các NSAID khác trong lịch sử;
- loét cấp tính của đường tiêu hóa (bao gồm bệnh Crohn, viêm đại tràng);
- xuất huyết tạng;
- suy thận giai đoạn cuối;
- rối loạn chức năng gan nghiêm trọng;
- mức độ suy tuần hoàn cao;
- dùng chung với "Methotrexate" với liều trên 15 mg / tuần (sự kết hợp làm tăng độc tính huyết học);
Nó không được khuyến khích để dùng "Aspecard" trong quý I và III của thai kỳ. Cho đến 12 tuần, việc sử dụng ASA liều cao (hơn 100 mg / ngày) làm tăng khả năng tự ý phá thai và sinh ra một đứa trẻ có các bất thường về phát triển:
- chứng dạ dày - ruột quay không hoàn toàn trong thời kỳ phôi thai với sự không đóng lại của thành bụng trước;
- "Khe hở vòm miệng" - khe hở của vòm miệng cứng;
- nứt đốt sống;
- khuyết tật tim;
- thoát vị hoành;
- hypospadias ở trẻ em trai.
Trong tam cá nguyệt thứ ba, axit Acetylsalicylic gây ra sự đóng sớm của ống động mạch với sự phát triển của suy tim phổi, tổn thương thận ở thai nhi, suy nhược khi chuyển dạ, xuất huyết sau sinh, hình thành u cephalohematoma ở trẻ sơ sinh. Việc sử dụng ASA liều thấp nên được ngưng 4 tuần trước khi sinh.
Sử dụng ASA liều cao trong thời gian dài đi kèm với nguy cơ nhiễm độc salicylate mãn tính. Các triệu chứng của quá liều thuốc:
- chóng mặt (chóng mặt);
- tiếng ồn, ù tai, ù ù trong tai;
- chứng khó tiêu (khó tiêu);
- đau nửa đầu;
- tăng tiết mồ hôi;
- vi phạm ý thức;
- sự mất cân bằng axit-bazơ (chuyển dịch về phía có tính axit);
- giảm thông khí, phù phổi;
- tăng chảy máu;
- Rối loạn chức năng thận.
Liệu pháp tẩy giun bao gồm rửa dạ dày, hút chất hấp thụ, bài niệu cưỡng bức và điều chỉnh trạng thái axit-bazơ.
Điều trị các biến chứng xuất huyết từ đường tiêu hóa được thực hiện trong một bệnh viện ngoại khoa.
Hướng dẫn đặc biệt
Aspecard được kê toa một cách thận trọng cho những bệnh nhân:
- dị ứng với thuốc giảm đau, chống viêm, thuốc chống co thắt;
- tiền sử tổn thương loét đường tiêu hóa;
- với điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu trực tiếp ("Heparin", "Fraxiparin");
- rối loạn tuần hoàn: bệnh lý mạch thận, suy tim sung huyết, can thiệp phẫu thuật ồ ạt, mất máu;
- thiếu enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase (khả năng tan máu cao);
- suy gan.
Việc sử dụng kết hợp ASA với Ibuprofen làm tăng tác dụng chống huyết khối.
Ở những bệnh nhân bị bệnh gút, Aspecard gây ra quá trình trầm trọng hơn do làm chậm quá trình đào thải axit uric.
Việc sử dụng ASA khi bị sốt ở trẻ em bị nhiễm trùng đường hô hấp cấp tính gây ra sự phát triển của hội chứng Ray (tổn thương gan nặng).
Sử dụng lâu dài các loại thuốc có chứa ASA làm tăng nguy cơ mắc bệnh dạ dày. Do đó, khuyến cáo nên dùng song song thuốc chẹn H2 hoặc PPI ("Ranitidine", "Omeprazole"). Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng việc sử dụng kết hợp ASA và nitrat làm giảm nguy cơ tổn thương niêm mạc dạ dày giống như thuốc chẹn H2.
Màng ruột bảo vệ chống lại tác động gây loét của ASA, ngăn chặn axit tác động lên dạ dày. Trong các hình thức như vậy, thời gian bắt đầu giải phóng thuốc bị trì hoãn 2 giờ, điều này không phù hợp để hỗ trợ trong các tình huống khẩn cấp.
Tương tự và thay thế
Bản gốc "Aspecard" tạm thời vắng bóng trên thị trường Nga. Thuốc được sản xuất theo yêu cầu của Stirolbiopharm Baltikum LLC tại các nhà máy đặt tại các quốc gia khác nhau.
Có các chất tương tự nhập khẩu của thuốc trên thị trường - thuốc có thành phần và chỉ định nhập viện giống hệt nhau:
- Akard (Ba Lan);
- Anopyrin (Slovakia);
- Aspirin Cardio (Đức, Thụy Sĩ);
- Godasal (Đức);
- Reokard (Mỹ);
- Trombopol (Ba Lan);
- Ecorin (Ấn Độ).
Chất thay thế rẻ nhất cho Aspecard là axit Acetylsalicylic. Để ngăn ngừa các biến chứng tim mạch, các dạng thuốc viên bao tan trong ruột đã được phát triển. Mục tiêu chính là giảm thiểu tác động xấu của ASA lên lớp niêm mạc bên trong dạ dày. "Acetylsalicylic acid" - một sản phẩm không có "viên nang" bảo vệ cần thiết.
Trong trường hợp không có tác dụng, không dung nạp - tại hiệu thuốc, bạn có thể mua các chất thay thế cho thuốc "Aspecard" (thuốc có thành phần khác, nhưng có tác dụng tương tự):
- "Cardiomagnil" (Áo). Magnesium hydroxide trong chế phẩm giúp bảo vệ thêm niêm mạc dạ dày.
- Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Hoạt chất ngăn chặn các thụ thể ADP của tiểu cầu, mang lại tác dụng tương tự như Aspecard.
- Dipyridamole, Curantil. Thuốc ngăn chặn phosphodiesterase của tiểu cầu.
Có sự kết hợp của ASA với thuốc chống đông máu gián tiếp: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) hoặc Dipyridamole (Agrenox). Những loại thuốc này đắt tiền và được chỉ định sử dụng trong giai đoạn cấp tính của TIA hoặc sau đột quỵ do thiếu máu cục bộ.
Kết luận
Trong các khuyến cáo về tim mạch quốc tế, liều thấp ASA là phương pháp chính để ngăn ngừa các biến chứng. Aspecard là một chất ức chế yếu kết tập tiểu cầu tạo ra kết quả điều trị lâu dài.
Nhiều nghiên cứu lâm sàng xác nhận hiệu quả cao của axit acetylsalicylic trong các phác đồ tiêu chuẩn để phòng ngừa và điều trị các biến cố huyết khối xơ vữa. Hướng dẫn sử dụng "Aspecard" 100 mg chứa thông tin toàn diện theo yêu cầu của bệnh nhân.
