Cơ chế tác dụng giảm đau của axit acetylsalicylic
Thành phần hoạt tính của "Aspirin" - axit acetylsalicylic bất hoạt không chọn lọc enzym cyclooxygenase (COX), có liên quan đến việc hình thành các chất trung gian gây viêm.
Vi phạm tính toàn vẹn của các tế bào cơ thể dưới tác động của các điều kiện bên trong hoặc bên ngoài là một yếu tố kích hoạt. Sau khi lớp phospholipid của màng bị tổn thương với sự hiện diện của các enzym phân giải mỡ, axit arachidonic sẽ được giải phóng, gây ra quá trình viêm. Do tương tác với COX, axit được chuyển hóa thành prostaglandin và thromboxan.
Ảnh hưởng của các sản phẩm phân hủy của axit arachidic:
- giãn mạch (giãn các tiểu động mạch);
- thu hẹp các tiểu tĩnh mạch và cản trở dòng chảy của chất lỏng từ tâm điểm của chứng viêm;
- tăng tính thấm của thành mạch;
- tăng hóa chất điều hòa (di chuyển đến tiêu điểm viêm) của bạch cầu;
- giảm ngưỡng nhạy cảm của các thụ thể đau với các kích thích.
Việc sử dụng "Aspirin" như một chất chống viêm dựa trên việc ngăn chặn giai đoạn đầu của quá trình, thông qua tác động lên COX. Cơ chế hoạt động giảm đau của thuốc dựa trên:
- ức chế các giai đoạn của quá trình viêm (xung huyết, tiết dịch, tính thấm mao mạch và phù nề);
- ức chế các trung tâm điều hòa nhiệt độ và độ nhạy cảm chung của vùng dưới đồi;
- sự gia tăng ngưỡng phản ứng của cơ quan thụ cảm (đau) với các kích thích;
- ức chế tổng hợp bradykinin (chất trung gian gây viêm);
- Tác dụng chống kết tập tiểu cầu: cải thiện các thông số lưu biến của máu giúp loại bỏ phù nề.
Tác dụng giảm đau của axit acetylsalicylic phụ thuộc vào liều lượng - để gây mê, cần dùng 3-5 g thuốc.
Nồng độ thuốc càng cao thì nguy cơ mắc các tác dụng phụ về dạ dày ruột càng cao.
Aspirin có làm giảm đau đầu không?
Đau đầu là một triệu chứng không đặc hiệu của các bệnh mạch máu, thần kinh, ung thư và nội tiết. Cơ chế xảy ra vi phạm chưa được hiểu đầy đủ. Các nguyên nhân chính gây đau đầu:
- rối loạn mạch máu;
- tăng huyết áp động mạch (đặc trưng bởi cơn đau âm ỉ, đau nhói ở phía sau đầu);
- đau nửa đầu (đau một nửa hộp sọ khi chiếu tia vào thái dương hoặc hốc mắt);
- loạn thần kinh;
- loạn trương lực cơ mạch thực vật (VVD)
- bệnh lý của cột sống cổ (vị trí chủ yếu của cơn đau là phía sau của đầu);
- tăng nhãn áp (bệnh tăng nhãn áp);
- viêm tai trong;
- các bệnh răng miệng;
- làm việc quá sức, thiếu ngủ, căng thẳng kinh niên;
- đói, mất nước;
- quá nóng (say nắng hoặc say nắng);
- uống rượu vào ngày hôm trước;
- sự hình thành thể tích của não (sự khác biệt đặc trưng: đau tăng vào buổi sáng, giảm khi ở tư thế thẳng đứng);
- bệnh truyền nhiễm kèm theo nhiễm độc.
Tác dụng giảm đau của "Aspirin" rõ ràng hơn khi đau ở cường độ nhẹ và trung bình liên quan đến sự vi phạm trương lực của thành mạch, viêm, tăng độ nhớt của máu, hoạt động của các chất chuyển hóa rượu etylic.
Thông thường nhất, thuốc ASA được sử dụng để điều trị chứng đau đầu nôn nao. Các triệu chứng khó chịu của quá liều rượu etylic là do sự tích tụ của các sản phẩm chuyển hóa rượu chưa được oxy hóa (acetaldehyde).
Tác dụng tiêu cực của chất chuyển hóa:
- tạo liên kết cộng hóa trị với protein của các cấu trúc màng của não;
- làm chậm quá trình hô hấp mô;
- kích hoạt hệ thống thần kinh giao cảm;
- vi phạm đông máu.
Hoạt chất "Aspirin" kích hoạt sự phân hủy acetaldehyde thành carbon dioxide và nước, bình thường hóa các thông số lưu biến của máu và loại bỏ thành phần viêm của triệu chứng.
Để giảm hậu quả của hội chứng cai rượu, 500-1000 mg ASA được kê toa 2-3 giờ trước khi uống rượu.
Axit acetylsalicylic giúp chống lại các triệu chứng đau đầu và phản ứng nhiệt độ gây ra bởi hội chứng nhiễm độc trong các bệnh truyền nhiễm.
Aspirin được đưa vào danh sách các loại thuốc được lựa chọn trong giai đoạn đầu của liệu pháp điều trị chứng đau nửa đầu. Các cơn đau đầu dữ dội là do tình trạng viêm mạch máu vô trùng trong não do sản xuất dư thừa chất prostaglandin. Một liều duy nhất ASA 900-1000 mg trong 2 giờ giúp loại bỏ chứng đau đầu vừa ở 25% bệnh nhân, nhức đầu nhẹ ở 52%. Tốt nhất là kết hợp "Aspirin" với các chất chống nôn ("Metoclopramide", "Cá tầm") để có tác dụng phức tạp đối với các triệu chứng của chứng đau nửa đầu.
Với sự ra đời của các đại diện khác của nhóm NSAID, tần suất sử dụng ASA cho mục đích giảm đau đã giảm xuống. Các loại thuốc mới được đặc trưng bởi tác dụng chống viêm và giảm đau rõ rệt hơn ("Indomethacin", "Ibuprofen", "Diclofenac", "Meloxicam") mà không có tác dụng gây loét (loét).
Thuốc cấm dùng trong những trường hợp nào?
Phong tỏa không chọn lọc COX dẫn đến rối loạn chức năng ở nhiều mô do thiếu thromboxan và các prostaglandin thiết yếu. Aspirin được chống chỉ định cho:
- quá mẫn với salicylat và các thành phần khác của thuốc;
- hen phế quản không kiểm soát được;
- tiền sử lên cơn hen do sử dụng axit acetylsalicylic;
- tổn thương loét cấp tính của đường tiêu hóa;
- xuất huyết tạng (bệnh ưa chảy máu, viêm mạch);
- suy gan hoặc thận mất bù (do suy giảm chuyển hóa của thuốc);
- suy tim mãn tính độ III-IV;
- trẻ em dưới 15 tuổi (nguy cơ cao mắc hội chứng Ray).
"Aspirin" với liều lượng cao (hơn 150 mg / ngày) bị cấm trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ. Trước 12 tuần tuổi thai, ASA làm tăng nguy cơ sinh con bị dị tật sọ mặt, tim, ống thần kinh, hệ sinh dục và sẩy thai tự nhiên sớm.
Trong tam cá nguyệt thứ ba, "Aspirin" là một trong những yếu tố kéo dài thai kỳ và các rối loạn khác:
- sự yếu kém của lao động;
- sinh con nhẹ cân;
- băng huyết sau sinh;
- đóng cửa sớm hơn của ống dẫn bằng kim loại;
- biến chứng xuất huyết ở trẻ sơ sinh.
Liều thấp "Aspirin" xâm nhập vào sữa mẹ trong thời kỳ cho con bú, do đó, trong trường hợp dùng một liều duy nhất, không cần thiết phải ngừng cho con bú.
Các đặc điểm của tương tác thuốc và rủi ro trong trường hợp mắc bệnh đi kèm được trình bày trong bảng.
| Thuốc bị cấm sử dụng "Aspirin" | Các tình trạng tăng nguy cơ biến chứng |
|---|---|
|
|
Kết luận
Aspirin, như Ibuprofen, Paracetamol và Citramon, là những thành phần bắt buộc của mọi bộ sơ cứu do giá rẻ và sự sẵn có rộng rãi của các loại thuốc.Tác dụng gây loét, độc thận và đông máu của liều cao ASA hạn chế việc uống thuốc. Không nên tiêu thụ nhiều hơn 5 gam / ngày "Aspirin" một lần hoặc vượt quá liều lượng 100 / mg / kg / ngày khi sử dụng kéo dài. Đau đầu mãn tính với động lực tiến triển không thuyên giảm do NSAIDs là lý do để liên hệ với bác sĩ chuyên khoa và chẩn đoán kỹ lưỡng.
